减肥、降糖、戒酒、防止痴呆，这些功效让司美格鲁肽在2023年成为市场瞩目的“网红药”。如今，该药的口服药终于在中国上市了。

　　1月26日，据国家药监局公示，诺和诺德的司美格鲁肽片已获批上市，用于治疗2型糖尿病。这是国内首个获批上市的口服GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。

　　司美格鲁肽是一款长效GLP-1受体激动剂。GLP-1不仅以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌，还能抑制胰高血糖素分泌；同时还可延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，有利于降低血糖和减轻体重。

　　2021年，美国食药监局（FDA）批准它可用于慢性体重管理，随后马斯克公开了自己“一个月瘦18斤”的用药经历，促使它在海外迅速成为“网红药”。

　　在减肥之外，司美格鲁肽在减少心力衰竭症状，缓解肾损伤的临床试验中均获得积极结果。它用于治疗非酒精性脂肪性肝炎和阿尔茨海默病的大型3期临床试验也正在进行中。

　　名人效应叠加表现“强劲”的临床表现，司美格鲁肽一时间风光无两。诺和诺德总部位于丹麦首都哥本哈根，“减肥神药”的爆火甚至影响了诺和诺德所在国的外汇管理。

销量有目共睹

减肥适应症加紧“安排”

　　司美格鲁肽共有三款产品Ozempic、Wegovy及口服产品Rybelsus，其中Wegovy是根正苗红的减肥药物。但由于市场紧缺，导致部分人使用Ozempic以及Rybelsus替代Wegovy作为减肥药物，这一现象也促进了Rybelsus替代Wegovy销售额的快速增长。

　　市场增速方面，诺和诺德GLP-1用于治疗糖尿病药物在我国增速最快，2023年前三季度销售额为49.4亿丹麦克朗，同比增长95%。

　　根据国家药品监督管理局药品审批中心的公示信息，司美格鲁肽注射液和司美格鲁肽片两者正在国内积极开展以减肥为适应症的临床试验。

　　诺和诺德关于司美格鲁肽临床试验默示许可图源：CDE官网

巨大的市场潜力吸引无数玩家入局

　　Insight数据库显示，目前全球共有近300个GLP-1受体激动剂处于临床前至批准上市阶段。目前全球已有12款GLP-1类药物获批上市（不含撤市药物），包括诺和诺德的利拉鲁肽、司美格鲁肽，礼来的度拉糖肽，翰森制药的洛塞那肽和三生制药的艾塞那肽等，靶点成药性已得到充分验证。

　　Insight数据库同时显示，我国GLP-1类药物总立项数已经超过了700个。从单靶点到双靶点，从多肽类药物到小分子口服药等。

　　根据医药魔方数据库，目前中国已有9款GLP-1受体激动剂获批上市，其中8款通过皮下注射给药，而仅有司美格鲁肽片一款为口服制剂。

　　在国产药品减肥适应症方面，2023年7月4日，华东医药利拉鲁肽获批国内首个GLP-1药物减肥适应症；同年7月27日，由仁会生物申报的贝那鲁肽则成为国内首款获批减重适应症的原创GLP-1新药。

　　其他领跑的企业还有恒瑞医药、信达生物等。此外，中国生物制药、天士力、常山药业、科兴制药、正大天晴、通化东宝等，甚至下游的阿里健康、爱美客等，都已签约入场了。

用于减肥 仍需谨慎

　　打针吃药的潮流，现在已经迅速蔓延。司美格鲁肽口服药的获批，无疑将以其更“方便”的给药方式，吸引更多有减肥需求的人。

　　然而“是药三分毒”，消费者仍需警惕，“神药”也是药。

　　某三甲医院执业药师对记者表示，建议谨慎使用国内上市的司美格鲁肽用于减肥。首先，司美格鲁肽在国内用于减肥属于超说明书用药的行为。其次，FDA批准的司美格鲁肽注射液用于减肥其剂量需最终达到2.4mg，而国内上市的司美格鲁肽注射液最大注射剂量为1mg，因此很难完成FDA推荐的剂量要求。此外，司美格鲁肽在FDA获批用于减肥的临床研究中，入组的人群绝大部分是欧美人群，而我们东亚人群胃肠功能较弱，国人是否能耐受相应的剂量，仍需要国内开展临床研究进一步验证。